ADME产品

       在新药研发和临床应用过程中, 化合物的体内过程—吸收、分布、代谢和排泄 (absorption, distribution,metabolism ,excretion,ADME) 是其成药性的重要指标。在药物设计及新药开发早期就开展药物代谢研究,,有利于提高新药研发的成功率,降低新药开发的成本,有助于获得安全、有效的治疗药物。而药物代谢动力学是临床前药理评价的重要组成部分,研究药物代谢对于了解药物在体内的变化过程至关重要。一般认为药物的代谢反应即为药物的生物转化,是指药物经过体内吸收、分布之后,在药酶的作用下经历化学结构变化的过程,是药物从机体消除的重要途径之一。药物的生物转化主要分为I相和Ⅱ相代谢。其中I相代谢反应主要包括水解、氧化和还原反应。Ⅱ相代谢反应主要是指结合反应。肝脏是药物代谢的重要器官,是机体进行生物转化的主要场所,含有参与药物代谢Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢的各种酶。

       公司针对药物代谢研究的需要,开发出一系列可用于药物体外代谢的产品,包括代谢稳定性、代谢表型、酶抑制(IC50)研究试剂盒,不同种属肝、肠微粒体,不同种属肝、肠S9以及胞质液等,CYPs重组酶,体外代谢相关探针底物、代谢产物、抑制剂等。同时,本公司还可提供特定物种、特定模型和特定年龄等非常规样品的微粒体、S9、胞质液等的定制服务。

       产品用户包括百济神州,恒瑞医药等创新药研究企业,药明康德,康龙化成,昭衍新药等CRO机构,中国医学科学院,中国食品药品检定研究院等药物研发相关高校,研究所等科研机构。

ICR/CD-1小鼠皮肤S9 ICR/CD-1 Mouse Skin S9 Fraction

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  • 产品详情
  • 说明书
    • 商品名称: ICR/CD-1小鼠皮肤S9 ICR/CD-1 Mouse Skin S9 Fraction
    • 规格: 1mL,5mg/mL;0.5mL,4mg/mL

    产品介绍

    ICR/CD-1小鼠皮肤S9(ICR/CD-1 Mouse Skin S9 Fraction)由ICR/CD-1小鼠皮肤组织经匀浆和差速离心制备获得,是包含微粒体组分与胞质组分的低速离心上清液。产品保留皮肤组织中的多类代谢酶,可用于研究外用药物、经皮给药化合物、化妆品成分及其他皮肤暴露物质的体外代谢行为。

    ICR/CD-1小鼠属于药理学、毒理学及安全性评价研究中常用的封闭群小鼠。ICR/CD-1小鼠皮肤S9可用于小鼠皮肤局部代谢研究,并可与人及其他实验动物皮肤S9开展平行比较,为候选化合物筛选和非临床研究提供参考。

    产品信息

    产品名称:ICR/CD-1小鼠皮肤S9

    英文名称:IPHASE ICR/CD-1 Mouse Skin S9 Fraction

    规格:1mL,5mg/mL;0.5mL,4mg/mL

    保存:-80℃

    产品形态:Frozen

    保存与运输:按照产品标签及对应批次COA执行

    用途:仅供科研使用

    核心应用

    1. 外用药物体外代谢研究
      适用于软膏、乳膏、凝胶及喷雾剂等外用制剂中活性成分的代谢稳定性研究,分析母体化合物消除及代谢物形成情况。
    2. 经皮给药化合物代谢研究
      用于评价化合物经皮暴露过程中可能发生的局部生物转化,为经皮制剂开发和皮肤暴露研究提供代谢数据。
    3. 皮肤代谢稳定性评价
      可结合LC-MS/MS检测母体化合物随孵育时间的变化,计算体外半衰期并比较不同候选化合物的代谢稳定性。
    4. 代谢物鉴定与通路分析
      可结合高分辨质谱分析代谢物组成,辅助判断水解、氧化、还原及结合反应等潜在皮肤代谢途径。
    5. 化妆品及日化原料研究
      可用于防腐剂、香料、染发剂及其他皮肤接触成分的体外代谢筛选和安全性研究。
    6. 跨种属代谢比较
      可与人、食蟹猴、比格犬、SD大鼠及其他小鼠品系皮肤S9开展平行实验,比较母体消除速率和代谢物谱差异。

    核心优势

    1. ICR/CD-1小鼠皮肤来源
      适用于采用ICR/CD-1小鼠开展药理、毒理或安全性研究的项目,有助于体外代谢研究与动物实验种属相衔接。
    2. 兼具微粒体与胞质组分
      产品包含皮肤组织中的微粒体和胞质代谢酶,可覆盖比单独微粒体更广泛的体外代谢反应。
    3. 支持多类代谢通路研究
      通过加入相应辅因子,可用于氧化、水解、葡萄糖醛酸结合、硫酸结合及谷胱甘肽结合等代谢研究。
    4. 适合早期批量筛选
      实验体系相对简洁,可用于多个候选化合物的代谢稳定性初筛、辅因子依赖性评价和代谢物形成研究。

     

    使用建议

    ICR/CD-1小鼠皮肤S9通常需要根据目标代谢通路加入相应辅因子。例如,氧化代谢研究可加入NADPH,葡萄糖醛酸结合研究可加入UDPGA,硫酸结合研究可加入PAPS,谷胱甘肽结合研究可加入GSH。水解反应是否需要额外辅因子,应根据目标酶和实验设计确定。

    实验中建议设置无辅因子对照、灭活S9对照、溶剂对照及阳性底物对照,以区分酶促代谢、化学降解和非特异性损失。对于脂溶性较强的化合物,还应关注溶解度、蛋白结合及实验器材吸附对结果的影响。

    常见问题

    Q:ICR/CD-1小鼠皮肤S9主要用于哪些研究?
    A:主要用于外用药物、经皮给药化合物、化妆品成分及其他皮肤接触物质的代谢稳定性、代谢物鉴定和皮肤局部代谢研究。

    Q:皮肤S9和肝S9可以相互替代吗?
    A:不建议。皮肤与肝脏的代谢酶组成和表达水平不同。皮肤S9用于研究皮肤局部代谢,肝S9主要用于研究肝脏代谢,两类数据可相互补充。

    Q:皮肤S9和皮肤微粒体有什么区别?
    A:皮肤微粒体主要包含微粒体相关代谢酶;皮肤S9同时包含微粒体和胞质组分,可用于研究范围更广的代谢反应。

    Q:该产品可以用于皮肤渗透性试验吗?
    A:不能直接用于皮肤渗透性评价。皮肤S9缺少完整的皮肤屏障结构,主要用于体外代谢研究;皮肤渗透性应采用完整离体皮肤及扩散池等适用模型。

     

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