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CYP450酶代谢表型研究产品

2021-12-24

CYP450酶代谢表型研究产品

新药开发早期酶亚型鉴定对预测潜在药物相互作用具有重要意义。药物在体内的代谢主要分为Ⅰ相代谢与Ⅱ相代谢, 其中Ⅰ相代谢中细胞色素P450（CYPs）介导了大多数药物 (约75%) 的代谢, 在药物代谢中占据了非常重要的地位, Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）为主要代谢酶，具体包括UGT1，UGT2，UGT3和UGT8四个基因家族，常用酶包括UGT1A1，UGT1A3，UGT1A6等。

此外, 参与药物代谢的Ⅰ相反应酶系还包括黄素单氧化酶 (FMO)、单胺氧化酶 (MAO)、酯酶、黄嘌呤氧化酶、醇脱氢酶和醛脱氢酶等, Ⅱ相反应酶系还包括磺基转移酶 (SULT)和谷胱甘肽-S-转移酶 (GST) 等。

CYP450酶（细胞色素P450酶，CYPs）

人类肝脏各种代谢酶中，CYP3A4、CYP2C、CYP1A2和CYP2E1分别占29%，17%，12% 和6%，CYP2A6 占4%，CYP2D6占1%。虽然有18个基因家族，但是大约95%的药物氧化作用由6种CYP酶催化执行，其中CYP3A4占35%，CYP2D6占15%，CYP1A2占12%，CYP2C9占9%，CYP2C19占8%，CYP2B6和CYP2E1均占6%，CYP2A6占3%。

常用七种CYP酶：

CYP1A2
CYP2A6
CYP2C9
CYP2C19
CYP2D6
CYP2E1
CYP3A4

其他CYP酶：

CYP2B6
CYP2C8

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探针底物（Probe substrate）：

非那西丁（CYP1A2）、香豆素（CYP2A6）、安非他酮（CYP2B6）、紫杉醇（CYP2C8）、甲苯磺丁脲/双氯芬酸钠（CYP2C9）、奥美拉唑（CYP2C19）、美芬妥因（CYP2C19）、右美沙芬（CYP2D6）、氯唑沙宗（CYP2E1）、咪达坐仑 midazolam（CYP3A4）、睾酮（CYP3A4）

探针底物代谢产物（CYP450 probe substrates/metabolites）：

对乙酰氨基酚（CYP1A2）、7-羟基香豆素（CYP2A6）、羟基安非他酮（CYP2B6）、6-羟基紫杉醇（CYP2C8）、4-羟基甲苯磺丁脲/4-羟基双氯芬酸（CYP2C9）、右啡烷/去甲基右美沙芬（CYP2D6）、5-羟基奥美拉唑（CYP2C19）、4-羟基美芬妥因（CYP2C19）、6-羟基氯唑沙宗（CYP2E1）、1-羟基咪达坐仑 midazolam（CYP3A4）、6β-羟基睾酮（CYP3A4）

抑制剂（inhibitors）：

α-萘黄酮（CYP1A2）、毛果芸香碱（CYP2A6）、磺胺苯吡唑（CYP2C9）、噻氯匹定（CYP2B6、CYP2C19）、槲皮黄素（CYP2C8）、奎尼丁（CYP2D6）、二乙基二硫代氨基甲酸钠（CYP2E1）、酮康唑（CYP3A4）

CYP450酶代谢表型试剂盒

IPHASE/汇智和源针对CYP450酶代谢表型研究的需要，以肝微粒体体外温孵法为指导，以化学抑制法为基础，开发了一款专门用于CYP450酶代谢表型研究的试剂盒，该产品可直接用于药物CYP450酶代谢表型研究，省去了肝微粒体制备和试剂配制的繁琐过程，大大缩短了实验周期。

试剂盒提供了CYP450酶代谢表型研究用到的肝微粒体、NADPH再生系统、酶特异性抑制剂及其它组分，可直接用于药物CYP450酶代谢表型研究。本产品可提供肝微粒体有：人肝微粒体、恒河猴肝微粒体、比格犬肝微粒体、大鼠肝微粒体和小鼠肝微粒体，可根据实际需求，选择不同种属的肝微粒体。

CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）人肝微粒体
CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）猴肝微粒体
CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）比格犬肝微粒体
CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）大鼠肝微粒体
CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）小鼠肝微粒体
CYP450酶代谢表型研究试剂盒-重组酶法/7种酶
CYP450酶代谢表型研究试剂盒-重组酶法/单酶

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