UGT酶代谢表型研究解决方案
2024-04-19
2024-04-19
一、UGT酶简介
UGT酶属于膜蛋白结合家族中的一类糖基转移酶，主要以单体、二聚体或具有同源和异源酶的寡聚体形式存在于内质网中。目前已有研究表明，人类的UGT酶可根据其氨基酸序列的同源性进一步分为4家族(UGT1、UGT2、UGT3和UGT8)和5亚家族(1A、2A、2B、3A和8A)，共22种亚型（如表1所示）。其中UGT1和UGT2是最重要的药物葡萄糖醛酸代谢酶，影响着大约55%的药物以及内源性分子(包括胆红素、胆汁酸等物质)的转化。
表1 人类UGT酶分类
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家族 |
亚家族 |
亚型 |
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UGT1 |
UGT1A |
UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A5、UGT1A6、 UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10 |
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UGT2 |
UGT2A |
UGT2A1、UGT2A2、UGT2A3 |
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UGT2B |
UGT2B4、UGT2B7、UGT2B10、UGT2B11、UGT2B15、UGT2B17、UGT2B28 |
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UGT3 |
UGT3A |
UGT3A1、UGT3A2 |
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UGT8 |
UGT8A |
UGT8A1 |
二、 IPHASE UGT酶代谢表型研究
药物代谢酶表型鉴定研究是临床前药物代谢研究的重要内容之一。目前，重组酶法是酶表型研究较为常用的方法，重组酶只含有单一的酶亚型，排除了其它代谢酶的干扰，在代谢酶表型鉴定、药物代谢途径确认、药物代谢多态性实验等方面取得广泛应用。
IPHASE作为体外研究生物试剂引领者，凭借先进的设备、专业的技术人员和多年的研发经验，现已研发出UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10等8种高品质、高活性的UGT1系列重组酶，助力药物Ⅱ相代谢酶表型研究。
IPHASE技术人员选用部分自研UGT重组酶和某一知名品牌UGT重组酶为对照代谢系统，在相同实验条件下进行了体外孵育试验，结果显示：IPHASE自研重组酶产品的底物半衰期优于或持平于竞品公司相同产品。
图1 UGT1A重组酶数据对比结果
注：
UGT1A1代谢底物为PF-06409577;
UGT1A3代谢底物为替米沙坦；
UGT1A4代谢底物为三氟拉嗪；
UGT1A6/UGT1A9/UGT1A10的代谢底物为7-羟基-4（三氟甲基）-香豆素。
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名称 |
规格 |
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人UGT1A1酶 |
0.5ml，5mg/ml |
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人UGT1A3酶 |
0.5ml，5mg/ml |
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人UGT1A4酶 |
0.5ml，5mg/ml |
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人UGT1A6酶 |
0.5ml，5mg/ml |
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人UGT1A7酶 |
0.5ml，5mg/ml |
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人UGT1A8酶 |
0.5ml，5mg/ml |
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人UGT1A9酶 |
0.5ml，5mg/ml |
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人UGT1A10酶 |
0.5ml，5mg/ml |
三、 IPHASE相关产品
除系列UGT1酶代谢表型产品外，IPHASE还具有I相CYP酶代谢表型系列产品，包含CYP450酶代谢表型试剂盒（重组酶法/化学抑制法）及CYP重组酶类，助力广大客户进行药物I相代谢研究。
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名称 |
规格 |
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CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）-人肝微粒体 |
0.2ml*50 test |
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CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）-食蟹猴肝微粒体 |
0.2ml*50 test |
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CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）-比格犬肝微粒体 |
0.2ml*50 test |
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CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）-SD大鼠肝微粒体 |
0.2ml*50 test |
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CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）-ICR/CD-1小鼠肝微粒体 |
0.2ml*50 test |
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CYP450酶代谢表型研究试剂盒（重组酶法-7种酶） |
0.2ml*105 test |
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人CYP1A2+还原酶 |
0.5ml，0.5nM |
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人CYP2A6+还原酶 |
0.5ml，0.5nM |
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人CYP2B6+还原酶 |
0.5ml，0.5nM |
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人CYP2C8+还原酶 |
0.5ml，0.5nM |
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人CYP2C9+还原酶 |
0.5ml，0.5nM |
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人CYP2C19+还原酶 |
0.5ml，0.5nM |
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人CYP2D6+还原酶 |
0.5ml，0.5nM |
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人CYP2E1+还原酶 |
0.5ml，0.5nM |
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人CYP3A4+还原酶 |
0.5ml，0.5nM |
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人CYP2C8+还原酶+b5 |
0.5ml，0.5nM |
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人CYP1A1+还原酶 |
0.5ml，0.5nM |
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人CYP3A5+还原酶 |
0.5ml，0.5nM |
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人CYP3A4+还原酶+b5 |
0.5ml，0.5nM |
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人CYP2C9+还原酶+b5 |
0.5ml，0.5nM |
IPHASE/汇智和源凭借多年的研发经验，推出了多领域、多种类的高端科研试剂，为药物早期研发提供筛选工具，为生命科学领域的探索提供新材料、新方法和新手段，为食品、药品、化学品等的遗传毒性研究提供便捷产品，望广大科研工作者来电咨询，咨询热线400-127-6686。
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