国内首家！IPHASE全谱系CYP系列重组酶重磅上线，筑牢药物代谢研发国产核心工具底座
2026-08-28
在创新药研发全流程中，药物代谢与安全性评价是决定候选化合物成药性的核心关卡，而细胞色素 P450（CYP450）酶系正是介导人体药物 I 相代谢的核心执行者，承担着 80% 以上临床药物的氧化代谢任务。长期以来，高活性、高纯度的重组 CYP 酶试剂高度依赖进口品牌，存在供货周期长、采购成本高、定制化响应慢等痛点，成为制约国内新药研发效率与成本控制的关键瓶颈。
近日，IPHASE 汇智和源成功实现全谱系 CYP 系列重组酶的自主研发与量产，成为国内首家覆盖核心药物代谢亚型的 CYP 重组酶供应商。这是继肝微粒体、S9 组分之后，IPHASE 在 ADME 体外研究试剂领域的又一核心突破，标志着我国药物代谢研究核心酶试剂实现了从 “混合体系” 到 “单酶精准工具” 的全链条自主可控，为国内创新药企、CRO 机构与科研院所提供了性能对标国际、供应稳定高效的国产替代方案。
01 CYP 酶是什么？药物代谢研究的 “分子标尺”
细胞色素 P450 酶是一类广泛分布于肝脏内质网的血红素蛋白超家族，因还原态下与一氧化碳结合后在 450nm 波长处有特征吸收峰而得名，是人体 I 相药物代谢的核心催化系统。它的核心作用是通过氧化反应，向药物分子中引入羟基、羧基等极性基团，让脂溶性药物转化为更易溶于水的代谢产物，最终排出体外。这一过程直接决定了药物在体内的半衰期、生物利用度、清除速率，也与药物毒性、联合用药风险高度相关。
在人体 50 余种 CYP 亚型中，CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4、CYP3A5这九大亚型承担了 90% 以上的临床药物代谢工作，是新药研发中必须系统评估的核心靶点。不同于包含全部酶系的肝微粒体混合体系，重组 CYP酶是通过基因工程技术在宿主细胞中单独表达的单一亚型酶，能够精准锁定某一种酶对药物的代谢贡献，彻底排除其他酶的背景干扰，是开展药物代谢表型鉴定、相互作用评估的 “分子标尺” 级工具。
02 五大核心应用场景，贯穿新药研发全周期
CYP重组酶系列是创新药 ADME 研究的基础核心试剂，应用场景覆盖从早期化合物筛选到临床申报的全流程：
1.药物代谢表型鉴定
明确候选化合物主要由哪一种 CYP亚型介导代谢，是成药性评价的核心步骤。通过重组酶逐一孵育验证，可精准判定主导代谢酶亚型，预判不同人群因酶表达差异带来的药效波动，为后续临床研究设计、给药方案优化提供核心依据。
2. 药物 - 药物相互作用（DDI）风险评估
联合用药是临床常见场景，而 CYP酶的抑制或诱导是引发药物相互作用的最主要机制，严重时可导致药物蓄积中毒或疗效失效。利用CYP重组酶可快速测定候选药物对各亚型的抑制活性与诱导效应，提前排查联用风险，满足 NMPA、FDA 等监管机构对临床前 DDI 研究的申报要求。
3. 代谢产物鉴定与毒性预判
部分药物经CYP重组酶代谢后会生成活性中间体或毒性代谢产物，是导致肝毒性、遗传毒性的重要诱因。通过重组酶可定向生成特定代谢产物，快速完成产物结构鉴定与毒性风险筛查，在研发早期淘汰高风险化合物，大幅降低后期临床失败概率。
4. 酶动力学参数测定
精准测定药物与代谢酶的亲和力、催化效率等动力学参数，是构建 PBPK 药代动力学模型、预测人体内药代行为的基础数据。重组酶体系成分单一、干扰少，测得的动力学参数更精准，模型预测可靠性更高。
5. 基因多态性与精准用药研究
CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 等亚型存在广泛的基因多态性，不同基因型人群对同一药物的代谢能力差异可达数倍甚至数十倍，是临床个体化用药的核心依据。不同突变型CYP重组酶可直接用于评估基因差异对药物代谢的影响，为精准医疗与药物基因组学研究提供核心工具。
03 对标国际品质自研工艺打造高性能国产酶试剂
IPHASE依托成熟的真核表达平台与酶学研发经验，实现了CYP重组酶全谱系核心亚型的自主量产，部分产品性能可直接对标进口一线品牌，同时具备显著的本土化优势：
1.全谱系亚型覆盖，国内首发突破
覆盖CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4、CYP3A5等全部核心药物代谢亚型，同步配套还原酶、细胞色素 b5 等辅助组分，可满足各类体外代谢研究的完整实验需求，打破了进口品牌的品类垄断。
2.HEK293 真核表达系统，酶活更接近人体
采用人源 HEK293 细胞作为表达宿主，相较于原核表达系统，更完整地保留了CYP重组酶的天然翻译后修饰与空间构象，酶活稳定性、底物特异性与人体天然酶高度一致，实验数据的体内相关性更强，结果更具临床参考价值。
3.严格质控体系，批次稳定性有保障
每批次产品均采用经典探针底物进行活性标定，如紫杉醇验证 CYP2C8、睾酮验证 CYP3A4、右美沙芬验证 CYP2D6，附带完整的质量检测报告；采用标准化制备工艺，批间酶活差异控制在严格范围内，保障长期实验数据的重复性与可比性。
4.本土化供应，降本增效显著
国内自研自产，常备现货库存，下单即可发货，彻底解决进口试剂货期长、清关慢、售后难的问题；采购成本较进口品牌大幅降低，同时配套专业技术支持团队，可快速响应实验方案优化、定制化开发等需求，全方位降低研发端的时间与资金成本。
5.配套体系完善，一站式解决方案
同步提供对应亚型的特异性探针底物、选择性抑制剂，以及代谢表型研究、酶抑制研究等完整试剂盒，客户无需零散采购多品牌试剂，即可搭建完整的体外代谢研究体系，实验兼容性与数据可靠性更优。
04 国产核心工具再突破赋能创新药研发自主可控
CYP重组酶作为药物代谢研究的核心分子工具，是创新药临床前研究的 “卡脖子” 试剂之一。IPHASE 全谱系 CYP重组酶的成功研发与量产，不仅是企业产品矩阵的重要延伸，更是我国生物医药上游试剂自主可控进程中的关键一步。
对研发端而言，它让国内药企与 CRO 机构摆脱了对进口酶试剂的依赖，能够以更低成本、更短周期获取高品质实验工具，加快化合物筛选与成药性评价进度，压缩研发成本；对行业发展而言，它完善了我国 ADME 体外研究试剂的自主供给体系，从亚细胞组分到单酶工具实现全链条覆盖，为创新药研发数据的自主可控、稳定可重复提供了坚实支撑，也为国产创新药的全球申报提供了更可靠的原料保障。
| 名称 | 规格 |
| CYP1A2 | 0.5mL, 0.5nmol |
| CYP2A6 | 0.5mL, 0.5nmol |
| CYP2C8 | 0.5mL, 0.5nmol |
| CYP2C9 | 0.5mL, 0.5nmol |
| CYP2C19 | 0.5mL, 0.5nmol |
| CYP2D6 | 0.5mL, 0.5nmol |
| CYP2E1 | 0.5mL, 0.5nmol |
| CYP3A4 | 0.5mL, 0.5nmol |
| CYP3A5 | 0.5mL, 0.5nmol |
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