国内首发｜人UGT2B系列酶新品上线，助力药物Ⅱ相代谢研究
2026-09-23
葡萄糖醛酸化是人体重要的Ⅱ相代谢途径，广泛参与药物、胆汁酸、类固醇激素等物质的代谢与清除。仅关注细胞色素P450酶介导的Ⅰ相代谢，难以完整评价候选化合物的体内处置过程。
汇智和源现推出人UGT2B系列酶产品，覆盖UGT2B4、UGT2B7、UGT2B10、UGT2B15和UGT2B17五个重要亚型，为葡萄糖醛酸化代谢、代谢酶表型鉴定及酶抑制研究提供明确的酶源。
1 UGT2B：药物Ⅱ相代谢的重要参与者
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UDP-glucuronosyltransferase，UGT）以UDP-葡萄糖醛酸为辅因子，将葡萄糖醛酸基团转移至底物分子，通常可提高化合物的极性和水溶性，促进其排泄。
不同UGT2B亚型的组织分布和底物选择性存在差异。明确候选化合物与各亚型之间的代谢关系，有助于分析其代谢途径、清除特征及潜在药物相互作用风险。
本系列产品覆盖的五种UGT2B亚型在底物选择上各有侧重：UGT2B4主要参与胆汁酸及部分脂质、类固醇代谢；UGT2B7底物范围较广，可参与吗啡等多种药物的代谢；UGT2B10以含氮化合物的N-葡萄糖醛酸化为代表；UGT2B15参与部分苯二氮䓬类药物及类固醇代谢；UGT2B17则在睾酮等雄激素的代谢中发挥重要作用。
2 主要应用方向
UGT代谢酶表型鉴定
比较候选化合物在不同UGT2B亚型中的底物消耗或代谢物生成情况，识别参与代谢的主要酶亚型。
酶动力学研究
通过浓度梯度实验测定Km、Vmax及内在清除率等参数，评价不同UGT2B亚型的代谢能力和催化效率。
UGT抑制与药物相互作用评价
考察候选化合物对特定UGT2B亚型活性的影响，为评估UGT介导的药物相互作用风险提供参考。
葡萄糖醛酸结合代谢物研究
用于葡萄糖醛酸结合代谢物的生成、筛查及结构鉴定，帮助确认候选化合物的Ⅱ相代谢途径。
内源性物质及亚型选择性研究
比较不同UGT2B亚型的底物选择性，并用于胆汁酸、雄激素及其他类固醇类物质的代谢研究。人UGT2B系列酶可为候选化合物的代谢途径确认、酶动力学研究及药物相互作用风险评价提供有针对性的体外研究工具，进一步完善药物ADME评价体系。
3 IPHASE产品
IPHASE同时提供UGT孵育系统和50 mM Tris-HCl缓冲液，可与UGT重组酶配套使用，用于构建体外葡萄糖醛酸化代谢反应体系，支持代谢酶表型鉴定、酶动力学、UGT抑制及药物相互作用评价等研究。
依托此次新品上线，IPHASE进一步完善了人UGT2B系列酶及配套试剂产品布局，为药物代谢科研工作者提供更加完整、便捷的体外研究工具，助力候选药物ADME评价与新药研发提速！
关键词：UGT2B、UGT2B4、UGT2B7、UGT2B10、UGT2B15、UGT2B17、UDP-glucuronosyltransferase、ADME、DDI、葡萄糖醛酸化、药物Ⅱ相代谢、药物代谢、候选化合物、代谢酶表型鉴定、酶动力学、UGT抑制、药物相互作用、底物选择性、内源性物质、胆汁酸代谢、类固醇代谢、雄激素代谢
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