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IPHASE/汇智和源化妆品控油功效评价之5α-还原酶活性抑制试验

2024-08-06

2024-08-06

5α-还原酶（5α-Reductase）是雄激素代谢中的关键酶，可将睾酮转化为更具活性的二氢睾酮（DHT）。二氢睾酮作为一种比睾酮更强效的雄激素，可加速皮脂腺细胞的增殖和皮脂合成，这也是导致皮肤出油的原因之一。化妆品功效成分如果能够抑制5α-还原酶活性，减少DHT的转化，则能有效地调节皮脂腺细胞的活性，减少皮脂的分泌，从而起到控油的作用。因此，可通过5α-还原酶活性抑制试验来评价化妆品的控油功效。

一、5α-还原酶简介

5α-还原酶是定位于靶细胞微粒体上的膜蛋白，是雄激素睾酮( testosterone,T)代谢的关键酶，在还原型辅酶Ⅱ(NADPH) 提供电子条件下可将睾酮上4、5位不饱和双键还原,转化为二氢睾酮（DHT）（图1）。目前认为5α-还原酶有3种同工酶，即Ⅰ型、Ⅱ型和Ⅲ型。5α-还原酶Ⅰ主要分布于肝脏、皮脂腺、汗腺等器官，发挥生理作用的最适pH为6~9；5α-还原酶Ⅱ主要分布于前列腺、睾丸、附睾、精囊、头皮毛囊等，作用最适pH为5.5；5α-还原酶Ⅲ在正常器官几乎不表达或很少表达，而在难治愈的前列腺癌中过度表达。生物体内5α-还原酶基本信息见表1。

图1 5α-还原酶的作用机理

（来源：The Inhibitory Activity of Camellia oleifera Leaves Extract against 5α-Reductase and Chemical Components Analysis）

表1 生物体内5α-还原酶基本信息

酶	基本信息
酶	基因名称	大小	相对分子质量	合成途径	亚细胞定位	组织分布
5α-还原酶Ⅰ	SRD5A1	259个氨基酸	29459	类固醇激素的生物合成与代谢	内质网	肝脏、皮肤、大脑、视网膜、卵巢、睾丸、心脏
5α-还原酶Ⅱ	SRD5A2	254个氨基酸	28393	类固醇激素的生物合成与代谢	内质网	前列腺、肝脏、睾丸、心脏、皮肤
5α-还原酶Ⅲ	SRD5A3	318个氨基酸	36521	Ｎ-聚糖生物合成中的蛋白质代谢和底物合成	内质网、质膜、细胞质	子宫、肝脏、乳腺、额叶皮质

信息来源：Natural 5α-reductase inhibitors in treatment of benign prostatic hyperplasia

睾酮在经由5α-还原酶转化为二氢睾酮后，可促进人皮脂腺细胞增殖并促使皮脂分泌亢进，易导致皮肤油腻、痤疮等疾病，给患者带来巨大的心理压力, 影响工作与生活。因此，通过抑制5α-还原酶的活性以减少皮脂分泌来评价化妆品控油功效，并将其运用于控油、痤疮等医药健康产品领域，具有重要的研究价值和广阔的市场前景

二、5α-还原酶活性抑制研究与化妆品控油功效评价

根据化妆品功效宣称评价项目要求（表2），控油功效宣称评价方法有三种：人体功效评价试验、消费者使用测试和实验室试验方法，配以文献数据支持。其中人体功效和消费者测试这两种方法为人体方法，所需的成本高，周期长。目前市场上认可最多的就是体外实验室试验法，实验室试验认可的方法有：皮脂腺细胞试验和5α-还原酶活性抑制试验。

皮脂腺细胞试验由于细胞的特性，不宜用低毒性或者高于低毒性的化妆品进行检测，易使细胞失去活性。因此：5α-还原酶活性抑制试验是化妆品控油功效评价最常使用的方案。

表2 化妆品功效宣称评价项目要求

序号	功效宣称	人体功效评价试验	消费者使用测试	实验室试验	文献资料或研究数据
1	祛斑美白^①	√
2	防晒	√
3	防脱发	√
4	祛痘	√
5	滋养^②	√
6	修护^②	√
7	抗皱	*	*	*	△
8	紧致	*	*	*	△
9	舒缓	*	*	*	△
10	控油	*	*	*	△
11	去角质	*	*	*	△
12	防断发	*	*	*	△
13	去屑	*	*	*	△
14	保湿	*	*	*	*
15	护发	*	*	*	*
16	特定宣称（宣称适用敏感皮肤、无泪配方）	*	*
17	特定宣称（原料功效）	*	*	*	*
18	宣称温和（无刺激）	*	*	*	△
19	宣称量化指标的（时间、统计数据等）	*	*	*	△
20	宣称新功效	根据具体功效宣称选择合适的评价依据。

说明：

1. 选项栏中画√的，为必做项目；

2. 选项栏中画*的，为可选项目，但必须从中选择至少一项；

3. 选项栏中画△的，为可搭配项目，但必须配合人体功效评价试验、消费者使用测试或者实验室试验一起使用。

注释：

① 仅通过物理遮盖作用发挥祛斑美白功效，且在标签中明示为物理作用的，可免予提交产品功效宣称评价资料；

② 如功效宣称作用部位仅为头发的，可选择体外真发进行评价。

信息来源：化妆品功效宣称评价规范

三、IPHASE相关产品

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产品名称	规格
高5α-还原酶活性SD大鼠肝微粒体	20mg/ml，0.5ml
睾酮	10mg
还原型辅酶Ⅱ（NADPH）	100mg

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