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国内首家！IPHASE Wistar Han大鼠肠S9 研发成功

2026-09-08

口服给药是创新药最主流的给药途径，肠道首过代谢直接决定药物的吸收程度与口服生物利用度。在早期体外 ADME 筛选中，高质量的肠道亚细胞组分，是解析药物肠道代谢通路、预判体内 PK 行为的核心工具。过去国内Wistar Han大鼠肠S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction长期依赖进口，供货周期长、成本高昂，同时缺少含 PMSF、不含 PMSF 两种可选版本，给不同实验方案带来诸多限制。

近日，IPHASE 成功研发国内首家Wistar Han大鼠肠S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction，同步推出含 PMSF、不含 PMSF 两款产品，补齐国产啮齿类肠道代谢试剂短板，为新药研发提供自主可控的实验工具。

PMSF（苯甲基磺酰氟）是丝氨酸蛋白酶不可逆抑制剂，制备过程中添加 PMSF，可抑制肠 S9 内源性蛋白酶对代谢酶的降解，更好保护蛋白完整性，延长酶系孵育工作寿命。
✅ 含PMSF：制备阶段加入 PMSF，抑制内源性蛋白酶降解代谢酶。适合长时间孵育实验、低清除率化合物测定、蛋白组学相关样本制备；注意：PMSF 会抑制部分丝氨酸水解酶活性，如果你的待测化合物依赖羧酸酯酶等丝氨酸蛋白酶开展代谢，不建议选用该版本。
✅ 不含PMSF：制备全程不添加 PMSF，肠道内源性水解酶、酯酶完整保留，酶谱更贴近原生生理状态。适合酯类前药、水解代谢通路研究，是还原肠道原生水解代谢的首选。

Wistar Han大鼠肠S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction是肠道组织匀浆经 9000g 离心得到的上清组分，同时包含微粒体主要酶（CYP、UGT）与胞质可溶性 II 相代谢酶（SULT、GST 等），可以完整还原肠道组织 I 相、II 相全套代谢反应，区别于仅含胞质酶的肠胞质液，能够更加真实模拟药物在肠壁发生的全部生物转化过程，是研究肠道首过效应的经典体外模型：
1、Wistar Han大鼠肠S9
区别于市面常见 SD 大鼠来源，Wistar Han大鼠肠S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction遗传背景更均一、稳定性更高，完全匹配 GLP 毒理、药理主流实验动物体系，体外数据与体内试验高度贴合，大幅降低种属偏差。

2、独家双版本全覆盖：含 PMSF / 不含 PMSF
同批次同源原料制备，仅 PMSF 添加与否唯一变量，数据可直接对照、可互相比对，完美适配不同代谢机制研究：
含PMSF：抑制蛋白酶降解，酶活更稳定，适合长时间孵育、低清除率化合物、代谢产物富集实验；
不含PMSF：保留完整肠道酯酶、水解酶活性，更贴近原生肠道生理，适配前药水解、酯类药物代谢研究。

3、酶系完整、质控严格
生产过程尽可能保留 I 相、II 相及肠道代谢酶体系，每批次严格检测核心酶活性，批次差异小、重复性高，部分性能对标可进口产品。

4、体系配套完善
可搭配同品系肝 S9、微粒体、胞质液使用，一站式完成肝脏 + 肠道双重首过代谢评价，实验体系更统一、数据更严谨。

在口服创新药早期研发阶段，利用 Wistar Han大鼠肠S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction开展体外筛选，可以提前识别肠道高代谢化合物，减少后期体内动物实验失败风险；双版本产品灵活匹配不同的研究靶点，避免因为试剂版本选错造成实验数据失真。

Marker Substrate Reaction

Rate

含PMSF

Glucuronidation of

4-Methylumbelliferone (1mM)

19037±2620 pmol/mg protein/min

不含PMSF

6α-Methylprednisolone

21-hemisuccinate